تعرف على التوافر البيولوجي ، أو معدل امتصاص الدواء
التوافر الحيوي هو أداة قياس أساسية لأنه يحدد الجرعة الصحيحة للإعطاء غير الوريدي للدواء. في التجارب البحثية الإكلينيكية ، يعتبر التوافر البيولوجي لعقار أحد العوامل الرئيسية التي يمكن قياسها في تجارب المرحلة الأولى والثانية.
يتم تحديد التوافر البيولوجي المطلق للدواء من خلال دراسة الدوائية . يتم تخطيط تركيز دواء البلازما مقابل الوقت وتركيز المقاييس مقابل الوقت بعد إعطاء الأوردة وغير الوريدية. وتشمل التطبيقات غير الوريدية الفم ، المستقيم ، عبر الجلد ، تحت الجلد و تحت اللسان.
ويمثل الحرف f أو F قياس التوافر البيولوجي إذا تم التعبير عنه في النسبة المئوية. التوافر البيولوجي النسبي هو مقياس يستخدم لتقييم التكافؤ الحيوي (BE) بين منتجات الأدوية.
من أجل الحصول على موافقة إدارة الأغذية والعقاقير على دواء عام ، يجب على راعي الدواء إظهار فاصل ثقة بنسبة 90 في المائة من منتجه إلى ذلك الدواء الذي يحمل علامة تجارية.
التوافر الحيوي هو أحد الأدوات الأساسية في تطوير العقاقير الصيدلانية حيث يجب النظر في التوافر الحيوي عند حساب الجرعة الخاصة بطرق الإدارة غير الوريدية على أساس الامتصاص.
النسبة المئوية للدواء الذي يتم امتصاصه هو قياس قدرة تركيبة الدواء على توصيل الدواء إلى الموقع المستهدف.
تقاس "الكمية الممتصة" تقليديا بأحد المعيارين ، إما المنطقة الواقعة تحت منحنى تركيز البلازما من الزمن (أو AUC) أو الكمية الإجمالية (التراكمية) من المخدرات التي تفرز في البول بعد تعاطي المخدرات ، وفقا لمدرسة جامعة بوسطن. من الطب. "توجد علاقة خطية بين" المنطقة الواقعة تحت المنحنى "والجرعة عندما يكون جزء من الدواء الممتص مستقلاً عن الجرعة ، ومعدل الإزالة (نصف العمر) وحجم التوزيع مستقل عن شكل الجرعة والجرعة.
قد تحدث العلاقة الخطية للعلاقة بين المنطقة تحت المنحنى والجرعة إذا ، على سبيل المثال ، عملية الامتصاص هي عملية مشبعة ، أو إذا فشل العقار في الوصول إلى الدورة الدموية العامة ، على سبيل المثال ، ربط الدواء في الأمعاء أو التحول الأحيائي في الكبد خلال أول عبور المخدرات من خلال نظام البوابة ".
العوامل التي تؤثر على التوافر الحيوي
عندما يتم إعطاؤه عن طريق طريق غير حيوي ، يختلف التوافر البيولوجي للعقار من شخص لآخر. قد يتأثر بالعوامل الفسيولوجية والعوامل الأخرى بما في ذلك ما إذا كان الدواء يؤخذ مع أدوية أخرى أو مع أو بدون الطعام ، ووجود مرض يؤثر على الجهاز الهضمي أو وظائف الكبد.
العوامل الأخرى التي تؤثر على التوافر البيولوجي للعقار هي خواصه الفيزيائية ، تركيبة الدواء ، مثل الإطلاق الممتد أو الإطلاق الفوري ، إيقاع الفرد اليومي ، التفاعلات الدوائية ، التفاعلات الغذائية ، معدل الأيض (تأثير تحريض الإنزيم أو تثبيطه من قبل الأدوية والأطعمة الأخرى) ) ، وصحة الجهاز الهضمي ، وعمر المريض ، ومرحلة المرض.
عندما يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد ، فإنه يتمتع بتوافر حيوي بنسبة 100٪ (F
إذا أخذ الدواء عن طريق الفم ، فإنه يصل بسرعة إلى المعدة ، يذوب ويتم امتصاص بعض من قبل الأمعاء الدقيقة.
من الأمعاء الدقيقة ، ينتقل إلى الوريد البابي الكبدي قبل أن يصل إلى الدوران الجهازي. بعض العوامل التي قد تمنع الدواء من الوصول إلى الدورة الدموية هي خصائص الدواء والحالة الفسيولوجية للمريض.
لا يمكن لعقار مثل بنزيل بنزيل أن يتحمل درجة الحموضة المنخفضة في المعدة التي تدمرها. يمكن أن الأنزيمات الهضمية تدمير الأنسولين والهيبارين.
قد لا يتم امتصاص الأدوية شديدة التعكر للماء لأنها غير قابلة للذوبان في سوائل الجسم ، في حين أن الأدوية شديدة الإشباع بالهواء - التي لها جاذبية للسوائل - لا يمكنها عبور الأغشية الخلوية الغنية بالدهون.